Kardiovaskulárne ochorenia sú podľa Svetovej zdravotníckej organizácie hlavnou príčinou úmrtí na celom svete. Odhaduje sa, že na ochorenia srdca a ciev zomiera ročne 17 miliónov ľudí, pričom 85 % prípadov tvoria infarkt a mozgová príhoda. Žiadny iný stav nestojí viac životov ako zlyhanie jedného z najdôležitejších životných systémov.
Väčšine kardiovaskulárnych ochorení sa dá predísť zdravým životným štýlom: správne sa stravovať, cvičiť, nefajčiť a nepiť alkohol. Ale keď sa už choroba začne, je potrebné ju liečiť. Na tento účel sa používajú rôzne lieky a osobitná pozornosť sa venuje hypolipidemickým prípravkom (statínom). Znižujú hladinu cholesterolu a iných lipidov, významne znižujú riziko infarktu a mŕtvice a zabraňujú vzniku ďalších komplikácií.
Na farmaceutickom trhu je veľa statínov. V tomto článku sa venujeme dvom známym liekom, atorvastatínu a atorisu. Majú rovnakú účinnú látku, podobné zloženie, indikácie a kontraindikácie. Zistíme, či je medzi týmito liekmi rozdiel.
Zloženie a lieková forma: Čo sú statíny
Atoris a atorvastatín patria do rovnakej farmakologickej skupiny. Sú to hypolipidemiká alebo statíny. Ich hlavným cieľom je znížiť hladinu cholesterolu a „škodlivých“ lipidov. Znížením koncentrácie týchto látok statíny normalizujú kardiovaskulárny systém a zabraňujú vzniku život ohrozujúcich komplikácií.
Oba lieky obsahujú rovnakú účinnú látku, atorvastatín. Oba sú generiká – analógy známeho lieku Lipitor. V roku 2003 sa Lipitor stal najpredávanejším liekom v Spojených štátoch. Ešte v minulom storočí vedci pochybovali, že takýto liek bude uvedený na trh – veď v tom čase sa o mechanizmoch aterosklerózy veľa nevedelo. Klinické štúdie však ukázali, že atorvastatín skutočne znižuje nebezpečný cholesterol – a jeho predaj prudko stúpol.
Odborníci sa štandardne domnievajú, že originál je vždy lepší ako generický. Jeho zloženie je v súlade so všetkými technológiami a pred uvedením na farmaceutický trh prešlo klinickými skúškami. Generické lieky nie sú tak prísne. Stačí, aby analógy mali rovnaké zloženie ako originály, a nie sú potrebné žiadne nové skúšky. Nie je teda známe, či sú Atoris a Atorvastín menej účinné ako pôvodný Lipitor. O to ťažšie je porovnať tieto dve generiká – takéto štúdie sa jednoducho nevykonali.
Atoris a atorvastatín sú dostupné v 10, 20, 30, 40 a 80 mg tabletách. Táto široká variabilita umožňuje upraviť dávkovanie tak, aby vyhovovalo individuálnemu organizmu a závažnosti stavu pacienta.
Atoris sa vyrába v Slovinsku. Cena za 30 tabliet 20 mg – 400-500 Euro. Atorvastatín je dostupný od rôznych spoločností v Rusku a Indii. Je to lacnejšie – pre rovnaký počet tabliet stojí 250-350 Euro.
Ako statíny znižujú cholesterol
Predtým, ako začneme hovoriť o účinkoch statínov, pochopme terminológiu. V ľudskom tele existuje niekoľko druhov lipidov (tukov). Najznámejším z nich je cholesterol. Spolu s triglyceridmi sa v pečeni transformujú a vytvárajú sa z nich lipoproteíny s veľmi nízkou hustotou (VLDL). Tento komplex sa potom dostáva do krvnej plazmy a uniká do periférnych tkanív. LDL na tvorbu lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL), niekedy nazývaných „zlý“ cholesterol. Je dokázané, že zvýšenie LDL zvyšuje riziko kardiovaskulárnych ochorení – vedie k ateroskleróze. Na stenách ciev sa hromadí plak, cievy sa zmenšujú a prietok krvi sa zhoršuje, čo spôsobuje infarkt alebo mŕtvicu.
V tele existujú aj iné štruktúry – lipoproteíny s vysokou hustotou (HDL). Tie odvádzajú cholesterol späť do pečene a von z tela. Ľudia s vysokou hladinou HDL menej často trpia kardiovaskulárnymi ochoreniami, preto sa tieto látky niekedy nazývajú „dobrý“ cholesterol.
Atorvastatín je selektívny kompetitívny inhibítor enzýmu HMG-CoA reduktázy. Táto látka premieňa 3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzým A na kyselinu mevalónovú. Kyselina je zase prekurzorom rôznych sterolov vrátane cholesterolu. Liek blokuje enzým, zabraňuje tvorbe LDL a znižuje riziko aterosklerózy.
Atorvastatín je svojím spôsobom jedinečný. Znižuje LDL u ľudí s homozygotnou semennou hypercholesterolémiou. Ide o vrodený stav, ktorý nereaguje dobre na liečbu inými liekmi na zníženie hladiny lipidov. Účinok je závislý od dávky: čím vyššia je dávka, tým lepší je účinok.
Klinické štúdie ukazujú, že atorvastatín:
-
Znižuje celkový cholesterol o 30-46 %, triglyceridy o 14-33 %, LDL o 41-61 % a apolipoproteín B o 34-50 %.
-
Zvyšuje koncentráciu HDL („dobrého“ cholesterolu).
-
Maximálna hladina atorvastatínu v krvi pozorovaná 1-2 hodiny po podaní. sa u žien vstrebáva o 20 % rýchlejšie. Príjem potravy mierne znižuje rýchlosť a trvanie absorpcie, ale neovplyvňuje konečný výsledok. Plazmatické hladiny atorvastatínu sú vyššie v ranných hodinách.
-
Väčšina pacientov vykazuje účinnosť po 2 týždňoch liečby. Maximálny účinok lieku sa prejaví po 4 týždňoch. Prínosné účinky sa dlhodobým užívaním neznižujú.
Hodnotenie účinnosti liekov: ktorý liek funguje najlepšie
Existuje mnoho vedeckých prác o účinkoch statínov na ľudský organizmus. Účinnosť liekov na zníženie hladiny lipidov bola prvýkrát potvrdená v štúdii MIRACL. Autori preukázali, že ak sa atorvastatín podáva počas prvých 96 hodín akútneho koronárneho syndrómu, je riziko komplikácií menšie. Ďalšia štúdia PROVE-IT tiež ukazuje, že liečba vysokými dávkami atorvastatínu významne znižuje riziko kardiovaskulárnych komplikácií.
Atorvastatín sa osvedčil aj pri liečbe chronických ochorení. Štúdia ESTAB
Z Cochranovho prehľadu statínov vyplýva, že tieto lieky pôsobia na dvoch frontoch súčasne. Zabraňuje vzniku kardiovaskulárnych ochorení u zdravých jedincov a predchádza komplikáciám pri existujúcich ochoreniach. V ďalšom výskume však neexistujú jednoznačné dôkazy o výhodách statínov ako preventívneho opatrenia.
Vzor používania
Liečba statínmi je pri týchto stavoch indikovaná podľa usmernení Európskej kardiologickej spoločnosti:
-
Pri veľmi vysokom riziku kardiovaskulárnych komplikácií sa statíny predpisujú pri všetkých hladinách cholesterolu.
-
Pri vysokom riziku kardiovaskulárnych komplikácií sú statíny indikované pri hladinách LDL vyšších ako 1,8 mmol/l.
-
Pri strednom riziku sú statíny indikované, ak zmena životného štýlu nie je úspešná a hladina LDL je vyššia ako 2,6 mmol/l.
-
Statíny s nízkym rizikom sú indikované, ak je LDL vyšší ako 4,9 mmol/l a žiadna iná farmakologická liečba nemala účinok.
Riziko kardiovaskulárnych komplikácií sa vypočíta pomocou stupnice SCORE:
-
veľmi vysoké riziko – viac ako 10;
-
vysoké riziko – 5-10
-
Mierne riziko – 1-5;
-
Nízke riziko – menej ako 1.
Osoby so skóre SCORE 10 alebo viac sú klasifikované ako osoby s veľmi vysokým rizikom. Patria sem pacienti, ktorí majú tieto ochorenia
-
potvrdená kardiovaskulárna patológia: infarkt myokardu, cievna mozgová príhoda, prechodné ischemické ataky, periférna ateroskleróza, akútny koronárny syndróm;
-
Diabetes mellitus s poškodením cieľových orgánov alebo komorbiditami (hypertenzia, dyslipidémia);
-
závažné chronické ochorenie obličiek.
Dôležité!Pacienti sú pred začatím liečby prevedení na štandardnú hypolipidemickú diétu. zo stravy sú vylúčené potraviny bohaté na sacharidy a tuky. Nemá zmysel užívať tablety a pokračovať v konzumácii potravín s vysokým obsahom cholesterolu – liečba nebude mať žiadny účinok.
Dávkovanie lieku sa má upraviť individuálne. Počiatočná dávka je zvyčajne 10 mg raz denne a môže sa postupne zvyšovať až na 80 mg. Tablety sa môžu užívať kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na jedlo. Počas liečby je potrebné kontrolovať hladinu lipidov v krvi – krvný test každé 2-4 týždne. Dávka by sa mala v prípade potreby zmeniť.
Bezpečnostné opatrenia
Jeden z najrozšírenejších omylov o statínoch – sú veľmi škodlivé. Odborníci z Ústavu klinickej kardiológie Národného výskumného ústavu kardiológie ruského ministerstva zdravotníctva sa pokúsili tento mýtus vyvrátiť a poskytnúť dôkazy:
-
Pečeň. Autori uvádzajú: pečeň môže byť skutočne ovplyvnená účinkami hypolipidemík. Riziko je však minimálne: progresia ochorenia pečene pri užívaní statínov je veľmi zriedkavá. Iba u 1,1 % pacientov došlo k zvýšeniu pečeňových transamináz – tento vedľajší účinok však po úprave dávky vymizne. Statíny sú schválené na použitie pri alkoholovom a nealkoholovom poškodení pečene mimo exacerbácie. Nezhoršujú prognózu ani pri vírusovej hepatitíde. Existujú dôkazy, že statíny znižujú výskyt žlčníkových kameňov, ale zatiaľ to nebolo jednoznačne potvrdené.
-
Svaly. Výskumníci preskúmali zdravotnú anamnézu viac ako 28 000 pacientov. Z nich 17,8 % malo myalgiu – bolesť svalov po užití lieku. Viac ako 20 000 pacientov však pokračovalo v liečbe a bolesť postupne ustúpila. Skutočný výskyt myalgie zostáva nejasný. Autorom sa podarilo dospieť len k záveru, že riziko týchto komplikácií je vyššie u pacientov nad 80 rokov, na pozadí hypotyreózy, po operáciách a úrazoch, pri cukrovke, závažnej patológii pečene a obličiek a alkoholizme. Myalgia sa vyskytuje aj pri užívaní vysokých dávok naraz.
-
Onkologické procesy. Neexistujú dôkazy, že statíny zvyšujú riziko vzniku rakoviny. Takýto mýtus vznikol preto, lebo výrazný pokles cholesterolu je niekedy znakom rakoviny, ale nie jej príčinou.
-
Nervový systém. Žiadny potvrdený účinok statínov na centrálny nervový systém. Neexistuje dôkaz, že atorvastatín alebo iné podobné lieky vedú k demencii.
Jediná vec, ktorá nebola v štúdiách vyvrátená, je riziko vzniku cukrovky 2. typu. Bolo preukázané, že statíny znižujú produkciu koenzýmu Q10, ktorý inhibuje syntézu ATP a znižuje sekréciu inzulínu v bunkách pankreasu. Metaanalýza ukazuje, že statíny zvyšujú riziko cukrovky o 9 %. Nie u všetkých pacientov sa však choroba vyvinie. Do vysoko rizikovej skupiny patria ženy staršie ako 75 rokov, u ktorých je vyšší výskyt cukrovky.
Zahraniční kolegovia súhlasia s Slovenskámi vedcami. V marci 2012 FDA aktualizovala informácie o statínoch. V nových usmerneniach sa uvádza:
-
Poškodenie pečene alebo nervového systému v dôsledku užívania liekov na zníženie hladiny lipidov je zriedkavé.
-
Možný rozvoj diabetes mellitus 2. typu pri užívaní statínov.
-
Statíny niekedy spôsobujú poškodenie svalov (zvyčajne pri interakcii s inými liekmi).
-
Existujú dôkazy, že myalgia sa vyvíja len u geneticky predisponovaných ľudí a len pri užívaní lieku vo vysokých dávkach (80 mg denne).
Atoris a Atorvastatín sa v týchto situáciách nepredpisujú:
-
Tehotenstvo a dojčenie;
-
Akútne ochorenie pečene a zlyhanie pečene;
-
mladší ako 18 rokov.
Ženy v reprodukčnom veku by mali pri užívaní statínov používať spoľahlivú antikoncepciu. Používanie počas tehotenstva je škodlivé pre plod.
Záver
Zhrnutie:
-
Atoris a Atorvastatín sú hypolipidemiká (statíny). Znižujú hladinu cholesterolu a LDL v krvi, a tým znižujú riziko kardiovaskulárnych komplikácií.
-
Atoris a atorvastatín obsahujú rovnakú účinnú látku. Sú dostupné v tabletách, majú spoločný režim, indikácie a kontraindikácie. Nebol zistený žiadny rozdiel v mechanizme účinku.
-
Účinnosť atorvastatínu ako súčasti liekov bola potvrdená randomizovanými klinickými štúdiami.
Niekedy stačí držať diétu a chodiť do posilňovne, aby sa znížil cholesterol. Niekedy však zmena životného štýlu nestačí. Potom prichádzajú na rad statíny – lieky na zníženie zlého cholesterolu. Nepokúšajte sa však liečiť sami – atorvastatín a podobné prípravky by sa nemali predpisovať každému pacientovi. Presné odporúčania na užívanie hypolipidemík poskytne lekár po vyšetrení.
Aké sú hlavné rozdiely medzi Atorvastatínom a Atorisom a ktorý by bol lepšou voľbou pre môj zdravotný stav?