Porovnanie Tolperizonu a Midocalmu | Určenie toho najlepšieho

Bolesti svalov sú postrachom našej doby. Nepríjemné pocity v oblasti krku a dolnej časti chrbta pri sedení, následky úrazu – to všetko spôsobuje nepohodlie a ovplyvňuje kvalitu života. Moderný farmaceutický trh ponúka rôzne riešenia. Myorelaxanciá – najmä v kombinácii s NSAID a nefarmakologickou liečbou (fyzikálna terapia, masáže) – sú najúčinnejšie proti svalovej bolesti.

Odborníci nášho časopisu preskúmali myorelaxanciá prezentované farmaceutickými spoločnosťami a vyzdvihli medzi nimi dva populárne prostriedky – Midocalm a Tolperizone. Sú si podobné zložením, dávkovaním, výhodami a indikáciami. Zistili sme, že Midocalm je originálny liek s dobrou dôkazovou základňou a dlhodobými praktickými skúsenosťami s používaním. Tolperizón je generikum a jeho účinnosť môže byť nižšia. Podrobné porovnanie oboch produktov nájdete v tomto článku.

Zloženie a zloženie: je v tom rozdiel?

Účinnou zložkou oboch produktov je toperizón hydrochlorid. Je to centrálne pôsobiaci svalový relaxant. K dispozícii v lekárni výhradne na lekársky predpis.

Myorelaxanciá majú rôzne formy:

1. Midocalm je dostupný vo forme tabliet (50 a 150 mg) a injekčného roztoku (10 %). Producent: Gedeon Richter (Maďarsko).

2. Tolperizón je dostupný vo forme tabliet (50 mg) a injekčného roztoku (10 %). Vyrobené v Rusku.

Náklady na prípravky sa líšia. Pôvodný Midocalm je drahší – balenie 50 mg tabliet (30 jednotiek) bude stáť 300-400 Euro. Tolperizón je jedenapolkrát lacnejší. Pacienti si často kupujú lacné myorelaxanciá, ale nie vždy je to opodstatnené. Prečo je to tak – poďme to zistiť.

Ako fungujú svalové relaxanty?

Predtým, ako začneme hovoriť o účinkoch tolperizónu, je potrebné zvážiť typy svalových relaxancií:

Centrálna akcia. Ovplyvňujú motorické neuróny v centrálnom nervovom systéme – štruktúry mozgu a miechy.

Periférne pôsobenie. Pôsobia na spojniciach medzi svalovými vláknami a nervovými zakončeniami – nervosvalových synapsách. Žiadny účinok na CNS.

Mydocalm a tolperizón sú centrálne svalové relaxanciá. Ich mechanizmus účinku nie je úplne známy. Vedci si predtým mysleli, že takéto lieky len blokujú signály reflexných obvodov. Žiadny signál – sval nepracuje a relaxuje. Dnes vieme, že účinky svalových relaxantov sú komplexnejšie a zahŕňajú aj takéto aspekty:

1. Stabilizujú membrány neurónov (nervových buniek);

2. inhibujú vedenie impulzov v senzorických a motorických vláknach;

3. Narušuje vedenie impulzov pozdĺž reflexných oblúkov;

4. blokujú sodíkové kanály a inhibujú prísun vápnika do synapsií.

Znižuje bolesť a normalizuje svalový tonus.

Tolperizón tiež zvyšuje periférny prietok krvi. Je to možné vzhľadom na slabý protikŕčový a vazodilatačný účinok tohto lieku. Nemá žiadny účinok na periférny nervový systém.

Tolperizón má teda trojitý účinok:

1. zmierňuje bolesť;

2. uvoľňuje svalové kŕče;

3. zlepšuje krvný obeh.

Myorelaxans prerušuje začarovaný kruh „bolesť – svalový kŕč – bolesť“, ktorý sa vyskytuje pri mnohých ochoreniach chrbtice, kĺbov a periférnych nervov. V kombinácii s inými liekmi účinne liečia problém a zlepšujú kvalitu života.

Farmakokinetika pôvodného lieku Midocalm je dobre známa. Po perorálnom podaní sa liek rýchlo absorbuje a maximálny účinok dosahuje po 0,5-1 hodine. Ich biologická dostupnosť je nízka, približne 20 %. Zostáva účinný 6-8 hodín, preto sa predpisuje niekoľkokrát denne. Podlieha metabolizmu v pečeni a obličkách, vylučuje sa ako metabolity močom.

Generický tolperizón by mal byť podľa smerníc WHO úplným analógom originálu, t. j. mal by byť biologicky a terapeuticky rovnocenný. Inými slovami, mal by sa v tele distribuovať presne rovnakým spôsobom, mať rovnaký účinok v rovnakom dávkovaní. V Rusku sú však požiadavky na generiká miernejšie – stačí, aby bola kópia biologicky ekvivalentná originálu – to znamená, že sa v tkanivách šíri rovnakou rýchlosťou.

Predpokladáme, že tolperizón tiež dosahuje vrchol po 0,5-1 hodine a trvá 6-8 hodín. Nie je známe, či je jeho terapeutický účinok porovnateľný s pôvodným. To si vyžaduje celý cyklus klinických skúšok, ktoré výrobca nie je povinný vykonať.

50 rokov praktického používania: hodnotenie účinnosti liekov

Myorelaxanciá sa v medicíne používajú od 70. rokov 20. storočia. Skúsenosti ukazujú: Tolperizón je účinný a spĺňa očakávania. Jeho pozitívny účinok potvrdzujú klinické testy:

1. Zvýšený svalový tonus je príznakom vyskytujúcim sa pri mnohých neurologických a ortopedických ochoreniach. Klinické štúdie ukazujú, že predpisovanie svalových relaxancií spolu s analgetikami výrazne zlepšuje liečbu a znižuje dávkovanie.

2. Centrálne pôsobiace myorelaxanciá sa odporúčajú pri osteoartróze bedrového kĺbu. Štúdie vykonané v rokoch 2014-2017 preukázali: tolperizón je účinný u pacientov s prevažujúcou artritickou zložkou (bolesť, opuch, stuhnutosť pohybu v kĺbe).

3. Myorelaxans je indikovaný na liečbu nešpecifickej bolesti chrbta. Autori štúdie odporúčajú používať tolperizón spolu s nesteroidnými protizápalovými liekmi na zvýšenie účinku.

To všetko sa týka tolperizónu, účinnej látky v oboch liekoch. V lekárskej literatúre sa o pôvodnom Midocalme píše toto

1. V roku 2013 bol ukončený multicentrický výskumný projekt. Zapojilo sa do nej 13 krajín, 284 miest, 2 090 inštitúcií a viac ako 35 000 pacientov. Bolo preukázané, že Midocalm je účinný pri zmierňovaní bolesti spôsobenej svalovými kŕčmi.

2. Bol preukázaný pozitívny účinok lieku Midocalm po mŕtvici. Randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia potvrdila: Midocalm normalizuje svalový tonus, znižuje bolesť, urýchľuje rehabilitáciu a zlepšuje kvalitu života.

3. Klinická štúdia Parus potvrdila: Midocalm má analgetické a myorelaxačné účinky. Výsledky sú viditeľné na tretí deň liečby a vrcholia na 10. deň. Následná ultrazvuková štúdia ukázala zlepšenie a dokonca obnovenie prietoku krvi v tkanive. Autori zdôrazňujú: liek nemá sedatívny účinok a neovplyvňuje krvný tlak, čo ho odlišuje od iných svalových relaxantov.

4. V Slovenskojazyčnej literatúre sa Midocalm uvádza ako jeden z najlepších liekov na bolesti chrbta súvisiace so svalovými kŕčmi. Autori konštatujú, že liek je účinný pri liečbe akútnej bolesti chrbta. Predpísaný svalový relaxant zmierňuje nepríjemné príznaky, urýchľuje zotavenie a skracuje dobu pracovnej neschopnosti.

5. Injekčný Midocalm sa odporúča na rýchlu úľavu od bolesti. Bolo preukázané, že intramuskulárna injekcia lieku zmierňuje bolesť už za 1,5 hodiny. Autori štúdie tvrdia: Midocalm nielen zmierňuje stav, ale zbavuje aj kineziofóbie – strachu z pohybu v pozadí ochorenia.

6. Skúška generického tolperizónu bola ukončená v roku 2018. Multicentrická randomizovaná placebom kontrolovaná štúdia preukázala, že kombinovaná liečba Tolperizón + NSAID je významne lepšia ako liečba samotnými nesteroidnými protizápalovými liekmi. Autori navrhujú, aby sa liečba začala injekčným tolperizónom a prešla na tablety.

Keď sú predpísané svalové relaxanty?

Indikácie oboch liekov sú podobné. Sú predpísané tam, kde potrebujete zmierniť zvýšený svalový tonus:

1. organická patológia CNS: mozgová príhoda, skleróza multiplex, encefalomyelitída atď.;

2. Poruchy pohybového aparátu: artritída veľkých kĺbov (bedrový, kolenný, ramenný), spondyloartritída, osteochondróza atď.;

3. Rehabilitácia po operácii v traumatológii a ortopédii;

4. Cievne obliterujúce poruchy: Raynaudova choroba, diabetická angiopatia, sklerodermia atď.;

5. Narušenie cievnej inervácie;

6. encefalopatia (poškodenie mozgu) so svalovou dystóniou (vrátane Littleovej choroby).

Myorelaxanciá sa zvyčajne používajú v kombinácii s inými liekmi – protizápalovými, analgetickými, vazodilatačnými. Tolperizón ako monoterapia nie je tak účinný.

Tablety Mydocalm a Tolperizone sú predpísané po jedle. Nesmie sa žuť – iba prehltnúť vcelku s vodou. Lekár určí režim podľa veku a stavu pacienta. Tablety sa zvyčajne užívajú 2-3 krát denne.

Na začiatku liečby sa zvyčajne predpisujú intramuskulárne svalové relaxanciá. Po dosiahnutí požadovaného účinku sa pacient prechádza na tablety.

Bezpečnostné opatrenia

Štúdie preukázali, že v 84 % prípadov tolperizón spôsobuje mierne vedľajšie účinky. Závažné nežiaduce reakcie sa takmer nevyskytujú. Existujú dôkazy, že pôvodný výrobok Midocalm má menšiu pravdepodobnosť, že spôsobí vedľajšie účinky, ale táto otázka zostáva kontroverzná.

V návode na použitie oboch liekov sa uvádza, že sa môžu vyskytnúť tieto reakcie

1. bolesť hlavy;

2. svalová slabosť;

3. znížený arteriálny krvný tlak;

4. nevoľnosť a vracanie;

5. nepríjemné pocity a bolesť brucha;

6. alergické reakcie: začervenanie a svrbenie kože, bronchospazmus, anafylaktický šok.

Riziko vedľajších účinkov sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou. Nežiaduce reakcie sú pri terapeutických dávkach zriedkavé.

Mydocalm a tolperizón sa nepoužívajú:

1. v tehotenstve a počas dojčenia;

2. Myasténia gravis – svalová slabosť.

Midocalm je schválený u detí vo veku od 3 rokov. Tolperizón je indikovaný len pre dospelých vo veku od 18 rokov.

V návode na použitie sa uvádza, že Midocalm nemá žiadny vplyv na rýchlosť psychomotorických reakcií. Pri tolperizóne sa uvádza: nepoužívať u pacientov, ktorých činnosť si vyžaduje koncentráciu a rýchle reakcie (napr. vedenie vozidla). Keďže účinná látka je rovnaká, lekári odporúčajú opatrnosť.

Závery

Krátke zhrnutie dôležitých bodov:

1. Mydocalm a tolperizón obsahujú rovnakú účinnú látku a sú centrálne pôsobiace svalové relaxanciá. Predpisuje sa v prípade zvýšeného svalového tonusu na pozadí neurologickej patológie, pri ochoreniach pohybového aparátu a iných podobných stavoch.

2. Mydocalm je originálny liek; Tolperizon je jeho generický náprotivok. Účinnosť originálu bola potvrdená randomizovanými klinickými štúdiami. Generikum je údajne rovnako účinné, ale s väčšou pravdepodobnosťou spôsobuje nežiaduce reakcie.

3. Midocalm je schválený na používanie u detí starších ako 3 roky. Tolperizón je predpísaný len pre dospelých.

4. Pred výberom svalového relaxantu sa vždy poraďte s lekárom. Tieto lieky sú v lekárni dostupné len na lekársky predpis z určitého dôvodu. Užívanie lieku bez varovania môže mať za následok závažné reakcie a môže vážne ohroziť zdravie.